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抗悪性腫瘍薬 / GnRHアンタゴニスト(徐放性)

ゴナックス皮下注用

デガレリクス酢酸塩 — GnRH受容体を競合的に遮断し、LH・FSH及びテストステロン分泌を抑制する。
フェリング・ファーマ株式会社 | 2026年4月改訂(第4版)
用量
下記記載
投与
腹部皮下注射
代謝
主にプロテアーゼによる加水分解
剤形
注射用製剤(80・120・240mg)
貯法
室温保存
警告
禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能又は効果
初回用量
120mgバイアル2本(総量240mg)
4週維持
80mgバイアル1本
12週維持
240mgバイアル2本(総量480mg)
剤形
白色の粉末又は塊。用時溶解する皮下注射用製剤
用法及び用量
初回投与

デガレリクスとして240mgを、1カ所あたり120mgずつ腹部2カ所に皮下投与する。

120mgバイアル2本を使用する。

4週間間隔の維持投与

初回投与4週間後から、80mgを腹部1カ所に皮下投与し、4週間間隔で繰り返す。

80mgバイアル1本を使用する。

12週間間隔の維持投与

初回投与4週間後から、480mgを1カ所あたり240mgずつ腹部2カ所に皮下投与し、12週間間隔で繰り返す。

240mgバイアル2本を使用する。4週用法と12週用法を切り替えた際の有効性・安全性は確立していない。

実際の使用時は最新の電子添文及び各併用薬の電子添文を確認してください。
相互作用
薬剤区分影響対応
重大な副作用
事象頻度注意
間質性肺疾患0.4%
肝機能障害0.4%ALT、AST、γ-GTP増加等に注意する。
糖尿病増悪0.4%
ショック、アナフィラキシー頻度不明
心不全頻度不明
血栓塞栓症頻度不明心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等。
その他の副作用
事象頻度
注射部位疼痛5%以上
注射部位硬結5%以上
注射部位熱感5%以上
注射部位紅斑5%以上
注射部位腫脹5%以上
注射部位そう痒感5%以上
ほてり5%以上
高血圧5%以上
体重増加5%以上
発熱5%以上
倦怠感5%以上
薬物動態
CMAX
初回240mg投与後:約75ng/mL(4週用法試験)
AUC
初回240mg投与後:735±306ng・day/mL
HALFLIFE
徐放性製剤として持続放出
DISTRIBUTION
血漿蛋白結合率85.3~92.4%
METABOLISM
CYPによる代謝はほとんどなく、プロテアーゼによる加水分解
CYP
CYPによる代謝はほとんどない
作用機序
下垂体GnRH受容体に競合的に結合してLH及びFSHの放出を抑制し、その結果として精巣からのテストステロン分泌を抑制する。
臨床試験
国内第III相試験(12週用法)

前立腺癌

初回240mg後、480mgを12週ごとに投与

PMID 29624800

海外第III相CS21試験(4週用法)

前立腺癌

初回240mg後、80mgを4週ごとに投与(対照:リュープロレリン)

PMID 19912212

特殊患者
間質性肺疾患又はその既往歴

間質性肺疾患が発現又は増悪する可能性がある。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

重要な基本的注意
PMDA公式情報
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2026年4月改訂(第4版) | 参照:PMDA電子添文 | 医療判断の代替ではありません