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泌尿器系障害発現抑制剤

ウロミテキサン注100mg/400mg

メスナ — アクロレイン等の尿中代謝物を無障害性物質へ変換し、膀胱粘膜障害を抑制する。
塩野義製薬株式会社 | 2023年6月改訂(第1版)
用量
下記記載
投与
静脈内注射/点滴静注
代謝
ジメスナへ酸化
剤形
注射液(100mg・400mg)
貯法
室温保存
警告
禁忌

本剤の成分又は他のチオール化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。

効能又は効果
規格
100mg/1mL、400mg/4mL
剤形
無色澄明の注射液
投与目的
出血性膀胱炎、排尿障害等の発現抑制
用法及び用量
イホスファミド投与時

イホスファミド1日量の20%相当量を1回量とし、イホスファミド投与時、4時間後、8時間後の1日3回静脈内注射する。

メスナ1日量としてイホスファミド1日量の最大100%相当量まで投与可能。年齢・症状により適宜増減。

シクロホスファミド投与時(造血幹細胞移植前治療)

シクロホスファミド1日量の40%相当量を1回量とし、シクロホスファミド投与時、4時間後、8時間後の1日3回、30分かけて点滴静注する。

シクロホスファミドの減量に応じてメスナも減量する。

実際の使用時は最新の電子添文及び各併用薬の電子添文を確認してください。
相互作用
薬剤区分影響対応
シクロホスファミド併用により脳症があらわれることがあるため十分観察する。
重大な副作用
事象頻度注意
その他の副作用
事象頻度
白血球減少2%未満
悪心・嘔吐2%未満
AST上昇2%未満
ALT上昇2%未満
発疹頻度不明
そう痒頻度不明
紅斑頻度不明
水疱頻度不明
蕁麻疹頻度不明
粘膜疹頻度不明
食欲不振頻度不明
下痢頻度不明
味覚異常頻度不明
頭痛頻度不明
四肢疼痛頻度不明
注射部疼痛頻度不明
注射部腫脹頻度不明
血圧低下頻度不明
頻脈頻度不明
倦怠感頻度不明
脱力感頻度不明
浮腫頻度不明
発熱頻度不明
薬物動態
AUC
400mg単回静注時 AUC0-2:5.01±0.21μg・hr/mL
HALFLIFE
約10分
DISTRIBUTION
ヒト血清蛋白結合率約50%
METABOLISM
生体内で酸化されジメスナを形成
CLEARANCE
主要排泄経路は尿中排泄
作用機序
尿中でアクロレインの二重結合に付加して無障害性付加体を形成し、シクロホスファミド及びイホスファミドによる泌尿器系障害を抑制する。
臨床試験
国内二重盲検比較試験

イホスファミド投与時の泌尿器系障害抑制

メスナ群45例、プラセボ群46例

PMDA電子添文17.1.1。安全性評価45例で副作用は認められなかった。

国内第II相臨床試験

造血幹細胞移植前処置のシクロホスファミド投与

有効性評価61例

PMDA電子添文17.1.2。泌尿器系障害発現抑制の総合効果は57/61例(93.4%)。

特殊患者
妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

授乳婦

本剤又は併用抗悪性腫瘍薬の投与中は授乳を避けさせる。

高齢者

併用するイホスファミド又はシクロホスファミドの減量に応じて本剤を減量する。

重要な基本的注意
PMDA公式情報
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2023年6月改訂(第1版) | 参照:PMDA電子添文 | 医療判断の代替ではありません